薬剤師Stephenのよろずブログ

第一三共

組成・剤形・容量

妊婦への危険性C
運転禁止

錠：1.25mg、2.5mg、10mg、20mg

本態性高血圧症（軽度～中等度）、腎実質性高血圧症（10・20mg）
1日1回10～20mg

狭心症（1.25・2.5・10mg）
1日1回20mg

虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全（ACE阻害薬、利尿薬、ジギタリス等により治療中）
開始：1回1.25mg、1日2回、忍容性をみて増減
維持：1回2.5～10mg、1日2回

頻脈性心房細動
開始：1日1回5mg
効果不十分：1日1回10mg、1日1回20mgと段階的に増量
最大：1日1回20mg

特徴
α1遮断:β遮断=1：8、血管拡張作用、抗酸化作用、糖脂質代謝を悪化させない、心不全に適応あり

適応症
本態性高血圧症（軽度～中等度）、腎実質性高血圧症（10・20mg）
狭心症（1.25・2.5・10mg）
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全（ACE阻害薬、利尿薬、ジギタリス等により治療中）
頻脈性心房細動

警告
慢性心不全は治療経験が十分な医師のもとで使用

禁忌
気管支喘息、気管支痙攣、糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス、高度徐脈、房室ブロック（I、II度）、洞房ブロック、心原性ショック、強心薬・血管拡張薬の静脈内投与を要する心不全、非対償性心不全、肺高血圧による右心不全、未治療の褐色細胞腫、妊婦

薬物動態
CYP2D6、2C9、3A4、1A2、2E1で代謝　半減期10mg内服3.6時間

使用上の注意
手術前48時間は投与しないことが望ましい。休薬時には徐々に減量（特に甲状腺中毒症患者）心機能検査値

相互作用
交感神経抑制薬、Ca拮抗薬、ジソミラミド・プロカインアミド・アジマリン（過度の心機能抑制）、ジギタリスで双方増強
血糖降下薬で併用薬の増強
クロニジン（中止後のリバウンド現象増強）
ヒドララジン、シメチジン、SSRI、利尿降圧薬で増強
アミオダロン（心刺激伝導抑制障害）
リファンビシンで増強
シクロスポリンで併用薬増強

副作用
重大
高度徐脈、ショック、完全房室ブロック、心不全、心停止、肝障害、黄疸、急性腎不全、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、アナフィラキシー

その他
発疹、掻痒感、徐脈、めまい、眠気

参照：今日の治療薬


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